Merck 葡甲胺

在CDE 原料药、药用辅料和药包材登记信息公示了，可联系 Merck 或 风泓 开授权使用书进行关联审评。

给药途径分  注射F20180000400
                   口服F20180000401

葡甲胺产品介绍

主药的溶解行为对制剂的成功而言尤为重要。

在本文中，默克集团的技术专家将与您一同探索葡甲胺是如何改善阴离子药物的生物利用度。

在设计制剂处方的过程中，需要考虑和优化许多不同方面的条件，以使药物实现理想的给药剂量、理想的释放时间并到达最佳的释放部位，从而达到最佳的药理作用。除了可以通过辅料改善固体制剂的溶出行为和崩解行为以及液体制剂的稳定性外，主药本身的溶解度对制剂的成败更是至关重要。
对液体制剂来说，可以通过合适的缓冲体系对制剂的长期稳定性起到辅助作用。而无论对于何种剂型而言都，主药在体内生理条件下的溶解行为都是更为关键的。
 
提高溶解度
有趣的是，新型药物的溶解度正变得越来越差，幸好可以通过某些辅料改变主药的溶解行为。其中的一个选择是通过制备络合物改善溶解度，这可以通过由环糊精形成聚合物等方法实现；然而，应用时必须研究这类络合物释放的动力学行为，以确保主药有正确的药代动力学释放。
 
“选择合适的平衡离子是改善药物溶解度的重要方法。”
另一个重要的方式是通过加入合适的盐类改变药物的酸离解常数(pKa)。对于合成的阴离子药物而言，大多以钠盐、钙盐、钾盐等形式存在，而其中所有的无机平衡离子（钠、钙、钾）均来源于pKa值大于12的强碱。然而，事实上，有相当多的药物来源于弱酸，因此，可以通过pKa值在8到9之间的弱碱性有机平衡离子大幅改善这些主药的溶解性。

目前已上市的使用葡甲胺作为平衡离子的药品之一： 替米沙坦，原研 德国勃林格殷格翰。
 
改善生物利用度
默克提供符合全球制药界最严格质量要求的药用级葡甲胺。该产品的生产符合ICH Q7针对原料药的要求，并可以提供登记号授权使用书、DMF、CEP等全套资质。经研究比较，该产品在纯度、残留溶剂、细菌内毒素、微生物、重金属杂质等多项指标上明显优于同类产品。在中国和全球已上市的药品中，该产品已被广泛用于平衡离子、温和的碱化剂和稳定剂等。
如此高品质的平衡离子赋予了制药企业更多的可能。不仅如此，默克密理博会竭力提供更多的高品质产品，以致力于帮助制药企业将药物的生物利用度推上新的高度。